SAN711
Oöverträffad selektivitet vid neuropatiska sjukdomar
SAN711 är en first-in-class positiv allosterisk modulator av GABAA α3-receptorer som utvecklas för sällsynta neuropatiska sjukdomar. SAN711 har potential att verka smärtlindrande och ge andra fördelar i det centrala nervsystemet – men med färre biverkningar än bensodiazepiner (till exempel Stesolid) som verkar på alla GABAA-receptorer utan urskiljning.
Hur SAN711 fungerar
Neuropathic Pain
Förlust av hämmande reglering i ryggmärgen leder till central sensitisering av nociceptiva signaler
SAN711
underlättar öppnandet av GABAAa3-kloridkanaler och dämpar aktivitetsnivån i ryggmärgen
Gammaaminosmörsyra (GABA) är en signalsubstans, en kemisk budbärare, som blockerar signaler mellan nervcellerna i hjärnan. Att blockera sådana signaler kan ge effekter som sedering, smärtlindring och undertryckande av krampanfall. GABA verkar genom att binda till receptorer, däribland GABAA. Läkemedel som benämns som ”positiva allosteriska modulatorer” (PAM) ökar GABA:s förmåga att binda till GABAA och ökar därmed signalsubstansens effekt. Bensodiazepiner (till exempel Stesolid) hör till gruppen PAM och har en bred förmåga att binda till alla underenheter av GABAA. Det har sederande effekt men kan också orsaka biverkningar som minnesstörningar, risk för missbruk och fysiskt beroende. SAN711 designades med hjälp av Sanionas plattform för läkemedelsupptäckt inom jonkanaler för att med hög selektivitet binda till GABAA-receptorns underenhet α3, vilket i prekliniska modeller har gett effekt med färre biverkningar.
STATUS FÖR SAN711
SAN711 har framgångsrikt genomgått klinisk prövning i Fas 1, där gynnsam human farmakokinetik och utmärkt tolerabilitet vid maximal receptorbeläggning har bekräftats.