Saniona Icon blue

SAN2219

God anfallskontroll utan biverkningar

SAN2219 är en subtypsselektiv positiv allosterisk modulator (PAM) av GABAA α2- α3- och α5 med receptorer speciellt utformade för att framkalla en robust kramphämmande effekt genom att brett dämpa överdriven neuronaktivering i hjärnan.

Hur SAN2219 fungerar

Till skillnad från SAN711, vars profil är skräddarsydd för att avbryta absenser genom att förstärka effekten av GABA α3-receptorer, är profilen för SAN2219 specifikt utformad för att utöva bred kramphämmande aktivitet genom att förstärka effekten av GABAA α2- och α5-receptorer, i tillägg till GABA α3-receptorerna. Eftersom det inte sker någon förstärkning av receptorer som innehåller subtypen GABAA -α1 förväntas de negativa effekter som medieras av icke-selektiva bensodiazepiner undvikas. Saniona anser att profilen för SAN2219 skulle kunna vara mycket effektiv för att avbryta akuta repetitiva anfall, där anfallen bryter ut trots att patienten står under behandling med kramphämmande läkemedel. Akuta upprepade anfall kräver omedelbar tillsyn. I avsaknad av snabb och effektiv behandling kan akuta upprepade anfall utvecklas till ”status epilepticus”, en potentiellt livshotande anfallssituation. Bensodiazepiner utgör standardbehandling att användas vid akuta repetitiva anfall, men användningen är begränsad till två doser per epileptiskt anfall och behandling av mer än fem episoder per månad rekommenderas inte på grund av de begränsningar som är förknippade med bensodiazepiner, inklusive risken för toleransutveckling.
SAN2219 visar potent och kraftig effekt i en rad olika modeller för epileptiska anfall hos gnagare vid flera indikationer, inklusive anfall med fokal start, generaliserade tonisk-kloniska anfall och generaliserade icke-motoriska anfall (absens).

Dessutom är SAN2219 inte sederande i standardmodellen för bedömning av sedering hos gnagare. SAN2219 förväntas därmed kunna hämma akuta repetitiva anfall utan begränsningar i användningen av benzodiazepiner.

STATUS FÖR SAN2219

Sanionas nya antiepileptiska kandidat har valts ut för preklinisk utveckling